Фармакодинамика и фармакокинетика
Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.
В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.
После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.
Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.
Covinan i Depo-Provera
— А можно кошке такой укольчик поставить, ну, чтобы она кота не просила? — из обращения в ветеринарную клинику
Вопрос простенький, тем не менее, имеет мировой масштаб, актуален для всех времен, всех стран и народов – где есть кошки, там существует и он.
А чтобы на него ответить, надо кое с чем разобраться, и разобраться основательно.
Поверьте, оно того стóит.
Только принца нет, где ж он подевался?..
Ох уж эти кошачьи «хотелки»! Точнее, их невостребованность.
Начиная с 8-10-месячного (а то и меньше!) возраста в голове кошки начинает мигать и посылать сигнал лампочка инстинкта «плодитесь и размножайтесь!», того самого, который подавляет все другие инстинкты и превращает милое существо в маленькое чудовище – истошно орущее, катающееся по полу, оставляющее пахучие метки. Инстинкта, делающего жизнь владельца похожей на проживание на вулкане – неизвестно, когда «рванет», какая из ночей окажется бессонной.
Для удовлетворения полового инстинкта требуется, как минимум, половой партнер. Упс, а его-то кошке никто предоставлять и не собирался. Равно как и создавать условия для «процесса знакомства». Да и результат встречи – котята – никому не нужен… Не будем говорить о том, как пагубно это отражается на самой кошке – об этом подробно изложено ЗДЕСЬ. Поговорим о решении проблемы.
Что делать?
Конечно, самое кардинальное, самое эффективное и самое здоровое, что есть на всем белом свете – это КАСТРАЦИЯ-СТЕРИЛИЗАЦИЯ. Но операция требует от владельца некоторых хлопот, материальных и временных затрат и, наконец, желания это сделать. Бывает, что чего-то из этого списка не хватает.
Тогда в ход идет химическое оружие ближнего боя – Экс, Стоп-интим, Секс-барьер, Контрсекс и прочие «контрастопы» — таблетки или капли, прерывающие течку. Увы, все они кратковременного действия или «раньше помогало, а теперь не берет». Явно требуется что-то поэффективнее.
И вот тогда владелец приходит к мысли, что питомцу нужен волшебный укольчик, про который соседка (подруга, знакомая или коллега по работе) рассказывала: «поставишь, и все!»
Гормональные контрацептивы пролонгированного действия
Их несколько. Но наиболее популярны два – Ковинан и Депо-провера. Их-то мы и рассмотрим.
Ковинан (Covinan) — ветеринарное гормональное средство, предназначенное для угнетения половой охоты у сук и кошек. Действующее вещество — пролигестон, синтетический аналог прогестерона.
Пролигестон — это стероидный гормон, предотвращающий развитие течки. Он повышает вязкость слизи в матке, что препятствует внедрению оплодотворенной яйцеклетки, угнетает гиперплазию клеток и секрецию молочной железы. При введении в фазу полового покоя (анэструса), пролигестон поддерживает в организме кошки низкую концентрацию ЛГ — лютеинизирующего гормона, что и обеспечивает контрацепцию животного. При отмене препарата количество пролигестона в организме снижается, нормальный уровень ЛГ восстанавливается, и контрацептивное действие прекращается.
Как правильно это делать
Для выработки у кошки стойкого полового покоя Ковинан применяют по следующей основной схеме:
ИНЪЕКЦИИ ВРЕМЕННОЙ ИНТЕРВАЛ
первая инъекция в период полового покоя (анэструса)
вторая инъекция через 3 месяца после первой инъекции
третья инъекция через 4 месяца после второй инъекции
последующие инъекции 1 раз каждые 5 месяцев
Вот так предлагает ставить Ковинан его изготовитель – , Нидерланды. Ее специалисты проводили научные исследования, учитывая весь сложный процесс выработки гормонов гипофизом, гипоталамусом и яичниками кошки – все для того, чтобы сделать препарат наиболее эффективным и наименее безопасным. И это важно, поскольку гормональные препараты – это не шуточки. Они ведь и обратную сторону имеют.
Побочные эффекты (из инструкции): При применении препарата в редких случаях возможны пиометрит, гиперплазия эндометрия, незначительное повышение массы тела, усиление аппетита, апатичность, незначительная гипертрофия молочных желез. Сразу после введения препарата возможна незначительная местная болезненная реакция. На месте введения возможно осветление шерстного покрова и незначительное выпадение шерсти.
Наиболее частыми негативными последствиями являются:
- пиометра (гнойное воспаление матки)
- опухоли молочных желез
- заболевания эндокринной системы (сахарный диабет)
Теперь посмотрим противопоказания (из инструкции): Ковинан не применяют беременным или лактирующим животным; в период эструса (течки); животным с заболеваниями мочеполовой системы; животным с продолжительными вагинальными выделениями. Животным, страдающим диабетом, препарат применяют при тщательном контроле уровня глюкозы в крови.
Вроде все просто – инъекции ставятся по несложному графику в период отсутствия половой охоты. А что мы имеем в реальности?
А вот как это делается обычно
Как у нас испокон заведено, работает система «пока гром не грянет…». Пока кошка спокойна, беспечен и ее хозяин. Вот заорала она благим матом, закаталась по полу, начала, не дай бог, гадить в неположенных местах — вот тогда-то и бежит с ней владелец в ближайшую лечебницу. Прибегает и говорит: «Сделайте хоть что-нибудь!»
А ветеринарные врачи бывают разные – хорошие и не очень. Хорошему врачу из возможностей «что-нибудь» очень хочется сделать операцию – «самую здоровую на всем белом свете».
- Именно стерилизацию врач предлагает в первую очередь. Но владелец считает, что укол – лучшее решение проблемы.
- Тогда хороший врач рассказывает о возможных последствиях такой гормональной инъекции. Но владелец по-прежнему считает, что укол – лучшее решение проблемы.
- Тогда хороший врач осматривает кошку и, обнаружив признаки течки, объясняет, что она является противопоказанием к введению препарата и рассказывает о правильной схеме. Но владелец по-прежнему настаивает на уколе.
- Тогда хороший врач этот укол ставит. Почему? Да потому, что в случае отказа упертый владелец пойдет в другую клинику, где может оказаться не очень хороший врач.
Не очень хороший врач сделает инъекцию сразу.
Депо-провера (Depo-Provera) В отличие от ветеринарного Ковинана Депо-провера — медицинский лекарственный препарат, один из первых синтетических прогестероновых гормонов, разработанный для предотвращения зачатия у женщин (а также как средство для лечения некоторых гинекологических и онкологических заболеваний). Действующее вещество – медроксипрогестерон. Бывает в форме суспензии или таблеток.
Благодаря способности подавлять овуляцию Депо-провера используется как контрацептив длительного действия.
Препарат имеет ограничения по применению и широкий спектр побочных эффектов, включающих реакции со стороны различных органов (у женщин). Для кошек противопоказанием все также является течка. Возможны и все те же негативные последствия.
Депо-провера предпочитают использовать ветврачи при клубах и питомниках, заводчики породистых кошек.
Кому это можно и нужно
Целесообразно применять гормональные препараты для прерывания течки животным-производителям потомства, кошкам, имеющим противопоказания к наркозу и хирургическому вмешательству в целом (например, с заболеваниями сердца, почек и пр.). Ставят контрацептивы и кошкам, у которых после кастрации неожиданно возобновляются течки.
Кошки в разведении
Пожалуй, этой категории животных пролонгированные контрацептивы действительно необходимы. График вязок и отдыхов между ними подразумевает наличие пустых течек, и такие гормональные препараты как Ковинан или Депо-Провера (или его аналоги) помогают пережить их с наименьшим ущербом.
Вот как говорит об этом ветврач, работающий с питомниками кошек (подсмотрено на форуме портала «Ветмедикал»): Если животное племенное, используется в разведении, но имеет бурные изнуряющие течки, оправданно применение гормонов в адекватных дозах и в адекватные сроки. Правда, из разведения такие кошки выводятся далеко не в преклонном возрасте. Ну а там уж на операционный стол без вариантов.
Итак, что бывает в результате инъекции:
Введение препарата прекращает развитие течки у кошки и снимает все ее отрицательные проявления. И будет всем счастье!
Или же кошка все равно оказывается на операционном столе, только при гораздо худших обстоятельствах. Либо потребуется лечение эндокринной системы.
Всегда ли после применения гормональных контрацептивов бывают негативные последствия?
Нет. Это рулетка.
Иные кошки всю жизнь «сидят» на таблетках и инъекциях, и хоть бы что (по крайней мере так кажется, поскольку нет видимых изменений).
У других же «выстреливает» сразу. Или спустя какое-то время (возможно, и через годá). Как повезет.
Отсебятина: Знаете, сколько хозяев обращаются в клинику с требованием поставить их кошке гормональный укол? — Много. А знаете, сколько из них делают это так, как следует делать? — Единицы. Практически все инъекции ставятся «когда приспичит», то есть во время половой охоты.
Дорогие владельцы кошек! Если не планируете заводить котят, стерилизуйте своего питомца сразу. Это здóрово облегчит жизнь и ему, и Вам. Но если уж решили бороться с инстинктом размножения с помощью гормонов, так пожалуйста, делайте это правильно! Ведь кроме Вас позаботиться о вашей кошке некому.
P.S. А можно кошке такой укольчик поставить, ну, чтобы она кота не просила? -из обращения в ветеринарную клинику
Да, можно. Но, во-первых, если осторожно. Во-вторых, а нужно ли?
Для кошек применяют следующие дозы:
5 кг 1,5-2,5 мл
Ковинан вводят животным строго подкожно в среднюю часть кожной складки, избегая внутрикожных инъекций, попадания в подкожные жировые отложения и в рубцовые ткани. Перед использованием флакон с препаратом необходимо тщательно встряхнуть, а место инъекции обработать 70 % этиловым спиртом.
www.oldbluzcoon.com
Инструкция по применению Депо-Провера: способ и дозировка
При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.
При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.
Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
- Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
- Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
- Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
- Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
- Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
- Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
- Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.
Осложнения от самолечения
Часто заводчики не хотят обращаться к ветеринару, а подбирают контрацептивы для кошек самостоятельно, и это большая ошибка. Неправильно подобранные препараты несут колоссальный вред для животного.
Последствия могут быть следующие:
- неконтролируемый рост опухолей;
- нарушается гормональный фон;
- возникают кисты яичников;
- гиперплазия матки;
- развитие сахарного диабета;
- поражения ЦНС;
- гнойные поражения полости матки.
Неконтролируемое употребление гормональных противозачаточных средств для кошек может привести к их мучительной смерти.
Кошка с новообразованием в животе
Особые указания
Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.
В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.
При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.
При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.
Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.
Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.
Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.
При развитии желтухи препарат следует отменить.
Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:
- Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
- Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
- Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
- Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
- Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
- Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
- Метапироновый тест.
Применение при беременности и лактации
Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.
При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.
МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.
Когда пора об этом думать
Достигнув 8, а иногда и 10 месячного возраста кошка начинает вступать во взрослую жизнь, попросту говоря, ее организм готов к размножению и ничего с законами природы сделать нельзя. Примерно в это время начинается первая течка у кошки и в организме происходит гормональный сбой. Из маленького и пушистого клубочка ваш питомец превращается в дико орущую кошку. Сказать честно, такие вопли доведут до нервного срыва самого спокойного человека.
shutterstock
Часто ветеринары предлагают вариант стерилизации животного, это частично решает проблему. Но по разным причинам не все владельцы кошек готовы к операции. Из противопоказаний для проведения стерилизации можно выделить:
- заболевания почек,
- заболевания сердца,
- животному противопоказан наркоз.
Также как не все готовы проводить кошачьи свидания и ждать последующее потомство, а если кошка не обладает особыми достоинствами и родословной, то появится еще одна дополнительная головная боль – куда девать котят.
Отзывы о Депо-Провера
Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.
Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата. Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.
Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.
Что такое контрацепция для кошек
Наиболее гуманным и высокоэффективным способом избежать беременности у кошки является применение контрацептивов, которые выпускаются в форме таблеток, капель и уколов. Противозачаточные таблетки для кошек изготавливаются на растительной основе и на синтетической. Растительные препараты имеют менее выраженный эффект, в отличие от синтетических и гормональных средств, однако они практически безвредны для животного.
Кошка с новорожденными котятами
Внимание! Перед выбором конкретного препарата следует обратиться за консультацией ветеринара.