Фармакология итраконазола у животных
Фармакологическое действие — итраконазол является фунгистатическим веществом из группы производных триазола
, которые, как и имидазолы (клотримазол, кетоконазол и др.), действуют главным образом путем изменения структуры клеточных мембран чувствительных к препарату грибов, что повышает проницаемость мембран и позволяет содержимому клетки просачиваться из нее, а также препятствует поглощению предшественников производных пурина и пиримидина.
Итраконазол обладает активностью в отношении ряда патогенных грибов, включая дрожжевые грибки и дерматофиты, вызывающих патологии у собак, кошек и других видов животных. Исследования, проведенные in vivo с использованием лабораторных моделей, показали, что итраконазол оказывает фунгистатическое действие в отношении многих штаммов патогенных грибов:
- Candida
- Aspergillus
- Cryptococcus
- Histoplasma
- Trypanosoma cruzi
- Blastomyces
Как давать Клотримазол кошке?
Клотримазол – это мощный препарат против грибковых инфекций. Его основа – синтетический имидазол. Он эффективно уничтожает дерматофиты, кандиды, грамоположительные и грамотрицательные бактерии. Клотримазол для кошки тоже может применяться. Чаще всего используется для лечения лишая.
Данное средство имеет массу вариаций наружного использования. Это гели, растворы и кремы. Есть и его версия в формате таблеток. В продаже оно может встречаться под разными наименованиями, например: Фунгин, Кандизол и Амиклон.
Часто ветеринары советуют хозяевам кошек всегда иметь в домашней аптечке клотримазол в виде мази. Это поможет вовремя нейтрализовать воспалительный процесс.
Фармокинетика препарата
Фармакокинетика. У кошек, собак и других животных абсорбция итраконазола в высокой степени зависит от pH содержимого желудка у животного и от наличия в нем корма. При поступлении препарата натощак биодоступность составляет лишь 50% или даже меньше, тогда как в присутствии корма достигает 100%.
Интраконазол в организме животных обладает очень высокой способностью к связыванию с белками, в значительной степени распределяется по всему организму, особенно в ткани, богатые липидами (препарат очень липофилен).
Концентрация итраконазола в коже, женской репродуктивной системе и гное у собак, кошек и других видов животных выше его концентрации в сыворотке крови. В цереброспинальной, внутриглазной жидкости и в секрете слюнных желез у животных итраконазол обнаруживается в минимальной конвентрации.
Итраконазол у кошек и собак метаболизируется в печени до многих метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола, являющегося активным. У человека период полувыведения из сыворотки крови составляет 21—64 ч. Элиминация у животных, вероятно, характеризуется насыщением.
Как хранить?
Чтобы «Клотримазол» до конца срока годности сохранил все свои лечебные свойства, нужно обеспечить ему правильные условия хранения. Для этого упаковку с лекарством кладут в сухое, затемненное место, к которому не имеют доступа маленькие дети и животные. Температура воздуха в помещении, где находится медикамент, не должна превышать 25 градусов по Цельсию. Срок годности — 3 года, после чего «Клотримазол» подлежит утилизации, применять просроченный препарат категорически противопоказано.
Противопоказания к применению интаконазола у домашних животных
Влияние на репродукцию. Согласно инструкции по применению, итраконазол не следует применять животным, имеющим повышенную чувствительность к нему или к другим азольным противогрибковым препаратам; животным с нарушением функции печени или ахлоргидрией (гипохлоргидрией) итраконазол назначают только в том случае, если эффективность лечения превалирует над риском возникновения побочных явлений.
У лабораторных животных интраконазол в высоких дозах (в 5—20 раз выше рекомендованных) оказывал дозозависимые токсические эффекты у самок, проявлял фетотоксичность и тератогенность. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому назначать его в этом случае можно, только если эффективность лечения превалирует над вероятным риском. Итраконазол проникает в материнское молоко, но значение этого факта не выяснено.
Передается ли стригущий лишай человеку?
Основная опасность заболевания состоит в том, что лишай заразен для человека. При этом у людей могут поражаться любые участки тела (руки, ноги и т.д.), часто и кожа под волосами на голове. Появляются розовые пятна, имеющие четкие края. Они могут быть слегка приподняты над кожей. Волосы на пятнах всегда выпадают и вырастают только после окончания курса терапии и излечения.
Наиболее часто лишаем заражаются дети дошкольного возраста, у которых еще не сформирован иммунитет, и взрослые люди, имеющие слабую иммунную систему. У людей с сильным здоровым организмом и высоким иммунитетом споры грибков могут жить на коже достаточно долго и находиться в подавленном состоянии.
Побочные эффекты итраконазола у кошек, собак и других видов животных
Предупреждения у собак, вероятно, наиболее серьезным побочным действием препарата является его гепатотоксичность.
Примерно у 10% собак, получавших итраконазол в дозе 10 мг/кг/день, и у 5% собак, получавших по 5 мг/кг/день, была выявлена значительная гепатотоксичность, требующая немедленного прекращения введения препарата (по меньшей мере, временного). Повреждение печени сопровождаются значительным усилением активности АЛТ. Симптоматическим показателем токсичности также часто является анорексия, появляющаяся обычно на втором месяце лечения препаратом. У некоторых собак, получающих итраконазол в высоких дозах (по 10 мг/кг/день), могут развиться поражения кожи в виде изъязвлений/васкулит, отек в области конечностей, требующие снижения дозы.
У кошек, вероятно, побочные эффекты дозозависимы. Описаны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, потеря массы тела, рвота), гепатотоксичность (повышение уровня АЛТ, желтушность) и угнетение.
При появлении побочных эффектов и повышении уровня АЛТ у животных применение препарата следует прекратить. Как только уровень АЛТ восстанавливается до нормы и исчезают другие побочные эффекты, при необходимости препарат вновь назначают в более низкой дозе или с удлинением интервала между его введением и обеспечением интенсивного мониторинга.
Признаки и симптомы
Инкубационный период болезни составляет почти 3 месяца, поэтому симптомы могут проявляться не сразу. На начальном этапе распознать первые признаки и определить лишай у кошки почти невозможно, однако уже на данном этапе питомец становится заразным для окружающих его людей и животных.
Основные симптомы стригущего лишая у кошек:
- ухудшение состояния шерсти выражается в ее обламывании, тусклости и засаливании;
- в некоторых местах появляются проплешины, на которых видны обломанные волоски, постепенно эта зона становится более оголенной;
- облысевшие участки становятся розового цвета (реже — серо-бурого), начинают покрываться чешуйками и корочками;
- животное теряет аппетит, становится вялым и апатичным;
- из-за постоянного зуда кошка начинает активно чесаться, появляются кровоточащие царапины;
- при поражении когтей происходит их деформация;
- на поверхности эпидермиса со временем могут появляться пузырьки, которые покрываются корочками, а при попадании вторичной инфекции — гнойники.
Степень поражения кожи и шерсти проявляется в зависимости от состояния здоровья и иммунитета животного: у здоровой кошки возможны только 1-2 пятнышка, у ослабленной — лишай покрывает большие участки туловища. Наиболее часто поражаются следующие зоны: голова, шея, морда, уши, спина, хвост и лапы в области когтей.
Передозировка и острая токсичность итраконазола у кошек, собак и других видов животных
Информация, касающаяся острого токсического эффекта при применении итраконазола, очень ограничена.
Согласно иснтрукции, пероральное введение антацидов поможет уменьшить абсорбцию. При значительных передозировках следует провести очищение кишечника и при необходимости назначить поддерживающее лечение. Путем диализа итраконазол вывести нельзя.
В результате проведенных исследований на собаках, которым ежедневно в течение 3 месяцев перорально давали итраконазол в дозе 40 мг/кг, никаких явных признаков токсичности выявлено не было.
Лекарственные взаимодействия для наилучшей абсорции итраконазола требуется кислая среда, поэтому антациды, Н2-блокаторы (циметвдин, ранитидин и др.) или диданозин могут вызвать заметное снижение всасывания итраконазола. Диданозин не следует назначать одновременно с итраконазолом, остальные препараты, перечисленные выше, при необходимости можно давать через 2 ч после введения итраконазола.
Итраконазол может увеличить протромбиновое время у кошек, собак и других видов домашних животных
, получающих варфарин или другие кумариновые антикоагулянты. Рифампин (рифампицин) может усилить скорость метаболизма итраконазола, поэтому рекомендуется коррекция дозы последнего.
Согласно интсрукции по применению, итраконазол может снизить метаболизм фенитоина или циклоспорина. Ветеринарное значение этого взаимодействия неясно.
Интраконазол при одновременном его назначении с терфенади- ном или ястемизолом может увеличить вероятность возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при необходимости применения итраконазола лучшим вариантом будет использовать другой антигистаминный препарат.
Интраконазол может увеличить концентрацию дигоксина в сыворотке крови животных; рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Согласно инструкции, итраконазол увеличивает концентрацию пероральных антидиабетических препаратов в сыворотке крови у собак и кошек (например, хлорпропамида, глипизида), что может привести к гипогликемии.
Одновременное назначение кетоконазола, итраконазола, внутривенного введения миконазола или тролеандомицина с цизапридом может привести к повышению концентрации последнего с последующей вентрикулярной аритмией. На сегодняшний день производитель утверждает, что цизаприд не следует одновременно назначать с этими препаратами.
Влияние на лабораторные показатели итраконазол может вызвать гипокалиемию или у небольшого процента пациентов повышение результатов при проведении тестов, определяющих функциональное состояние печени.
Дозы интраконазола разным видам животных
Собакам при системных микозах, итраконазол назначают
:
- в дозе 5 мг/кг per os 1 -2 раза в день; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина В;
- в дозе 5 мг/кг per os 1—2 раза в день; автор обычно рекомендует назначение более высокихдоз, но при развитии токсичности дозу необходимо уменьшить.
Дозы итраконазола кошкам при системных микозах
, вызванных чувствительными к препарату грибками:
- в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза в день; обычно рекомендуется назначение более высоких доз, но при развитии токсичности дозу необходимо снизить.
При генерализованной дерматофитии у кошек итраконазол применяют в дозе:
- в дозе 10 мг/кг per os 1 раз в день
При системных микозах кошек интраконазол назначают в дозе:
- в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза вдень; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина.
При системных микозах, генерализованной дерматофитии, поражениях Dematiaceous у кошек применяют итраконазол в дозах:
- в дозах 5-10 мг/кг per os каждые 12-24 часов
Лошадям широко используют препараты итраконазола
При аспергиллезе лошадей итраконазол дают в дозах
:
- в дозе 3 мг/кг 2 раза в день.
Метод приготовления суспензии итраконазола предоставлен производителем со следующими предупреждениями в инструкции по применению:
- данные по биодоступности не приводятся;
- применять препарат только в том случае, если других вариантов не имеется.
Содержимое 24 капсул по 100 мг высыпать в стеклянную ступку. Добавить 4—5 мл 95% этилового спирта USP и оставить на 3-4 мин для размягчения. Растереть до густой пасты, после того как спирт испарится, останется порошок. Медленно смешать с 15 мл простого сиропа. Полученную массу перенести в бутылку 60 мл из стекла янтарного цвета и, ополаскивая ступку простым сиропом, довести до 60 мл. Хорошо перемешать и поместить в холодильник. Оставшуюся после использования суспензию через 35 дней выбрасывают.
Пути передачи стригущего лишая
Споры грибка-возбудителя болезни способны быстро распространяться по воздуху, в водной среде и через одежду.
Основные пути передачи:
- при прямом контакте с больным животным (если не применяются средства защиты);
- при непрямом контакте заражение может произойти через предметы по уходу за питомцем — лежак, миски для еды, шлейку или поводок;
- через других носителей инфекции — грызунов (мышей и крыс);
- в окружающей среде споры могут распространяться с водой или по воздуху, через почву, песок, отходы мусора, при контакте с которыми грибок начинает развиваться;
- через предметы одежды или обуви хозяина или других людей, приходящих в дом.
Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных
- Трихопол (Trichopol) для животных
- Инструкция по применению байтрила в ветеринарии
- Метронид (Metronid) для животных (инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
- Инструкция по применению цефтриаксона в ветеринарии (Ceftriaxone). Изучите широту антибактериального эффекта цефтриаксона у животных
- Изучите широту антибактериального эффекта метрогила у животных
- Инструкция по применению доксициклина у животных. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у животных. Расчитайте оптимальную дозу препарата ж-ым разных видов. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Метронидазол (Metronidazole) для животных (инструкция по применению в ветеринарии, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE) для животных
- Азитромицин (Azithromycin) для животных