пропофол в ветеринарии

Электронаркоз

Проводят с помощью генераторов импульсного, синусоидального и интерференционного электрического тока. Основное преимущество электроанестезии проявляется у пациентов с токсическими и аллергическими реакциями на лекарственные препараты, применяемые для наркоза и местной анестезии. Чаще электронаркоз используется как компонент общей комбинированой анестезии. Электронаркоз имеет три стадии: 1 — поверхностная аналгезия с частичной миорелаксацией, урежением дыхания, седативным эффектом (эффективный ток наибольшего значения 1—2 мА при частоте 100 Гц, длительности импульса 0,5—1 мс); II проявляется при силе тока 3—5 мА, повышается болевой порог, выражены симптомы двигательного и вегетативного возбуждения, возможны судороги; 111 — наркотическая, выявляется при токе силой 50—10 мА, характеризуется болевой арефлексией. В стоматологической практике применяют электрообезболивание твердых тканей зуба с помощью аппаратов ИНППН-1, ЭЛОЗ-1, 2. Активный электрод присоединяют к наконечнику бормашины, экскаватору. Эффект обезболивания при использовании только электроанестезии непостоянен. Электростимуляционная анестезия относится к методике воздействия на периферические нервы с целью аналгезии и гипостезии на время операции. Она может быть в виде чрескожной электронейростимуляции (ЧЭНС), электроакупунктурной рефлекторной аналгезии. Для проведения ЧЭНС в операционном поле располагают электроды аппарата перпендикулярно к нервам, включают генератор тока до эффекта аналгезии.

Передозировка

Согласно многим исследованиям, описываемый фармпрепарат является наиболее безопасным анестетиком для животных. У котов не меняются показатели давления, при этом пробуждение наблюдается быстро, независимо от дозировки введенного медикамента. Однако передозировка все же случается. Проявляется она в виде угнетения функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Если такое случилось, назначается искусственная вентиляция легких. Кроме того, используются медпрепараты, которые повышают показатели давления.

Аудиоанестезия и гипноз

Звуковая анестезия основана на создании в зоне звукового анализатора в коре головного мозга очага возбуждения, который вызывает разлитое торможение в других отделах мозга. Достигается это воздействием на слуховой анализатор звуковым сигналом определенного частотного диапазона. Гипноз как форма психотерапевтического воздействия применяется при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, — различными видами болей с локализацией в области лица и челюстей (прозопалгии), а также при удалении зуба. Для гипносуггестивной терапии следует выяснить степень восприимчивости к гипнозу. Перед операцией больному внушают отсутствие боли во время вмешательства, имитируют приемы наркоза. Во время операции сохраняются тактильная чувствительность и сознание, но пациент не должен ощущать боли. Для усиления действия гипноза вводят снотворные, применяют электросон, малые дозы наркотических веществ. Прибегают к гипнозу при операциях, когда противопоказан наркоз. Гипноз бывает успешным при стоматологических вмешательствах у лиц с хорошей гипнабельностыо. Кроме того, он показан для преднаркозной или предоперационной подготовки, в послеоперационном периоде.

Порядок применения

Анестофол 5% применяют для эвтаназии собак и кошек, физические страдания которых невозможно облегчить медикаментозно.

Для эвтаназии Анестофол 5% вводят собакам и кошкам внутривенно в дозе 1 мл препарата на 2,5-5 кг массы животного, что соответствует 10-20 мг пропофола на 1 кг массы животного.

Следует избегать нарушения режима дозирования лекарственного препарата.

Анестофол 5% совместим с миорелаксантами, ингаляционными и неингаляционными анестетиками, с лекарственными препаратами, используемыми при премедикации, анальгетиками, но при этом возможно усиление угнетающего действия на дыхание и снижение артериального давления.

Какое применение находит Пропофол в ветеринарии

Пропофол применяется в качестве гипнотического вещества.

Какие плюсы имеет лечение кошек Пропофолом:

анестетик вводится только внутривенно;
введение препарата быстро усыпляет животное;
не влияет на сердечно — сосудистую систему;
обеспечивает быстрый выход из наркоза.

shutterstock

Давать Пропофол коту, как единственный анестетик, возможно только при непродолжительных вмешательствах. Например, чистке зубов животного, при осмотре полости рта и удалении чужеродных предметов из глотки.

Этот препарат не растворяется в воде, это белая маслянистая эмульсия.

Механизм воздействия не в обезболивании при оперативном вмешательстве, а в увеличении болевого порога. Он не накапливается в организме, соединяясь в крови с белками плазмы, распадается на составляющие в клетках печени и выводится через почки. Животное быстро просыпается после использования Пропофола.

Какие особенности назначения Пропофола для кошек

В отличие от других животных, у кошек некоторые стадии метаболизма замедлены, из-за этого происходит медленный распад лекарственных препаратов, и они дольше выводятся из организма кошки.

Пропофол относится к фенольным соединениям. Для их распада и вывода необходимы глюкурониды, которых не хватает у кошки. Поэтому животное медленнее просыпается после введения препарата.

shutterstock

Дозировка пропофола коту не должна превышать 6÷8 мк/ кг при режиме одного анестезирующего компонента; если применяется вместе с анальгетиками — 4÷6 мк/кг.

Операции при указанной дозировке проходят без нарушения дыхания у кошек.

Лекарственные препараты с активным веществом Пропофол

Анестофол – это лекарственный препарат, с активным веществом Пропофол. Из-за входящего в состав ледокоина, сводятся к минимуму болевые ощущения.

Пропофол обеспечивает быструю анестезию животного.

Назначают дозу Пропофола кошкам в зависимости от времени, необходимого для проведения процедуры обезболивания, и веса животного:

если требуется кратковременное вмешательство – доза составляет 4 мк на 1 килограмм;
для основных операций, доза составляет до 8 мк на 1 кг веса.

Для усыпления, щадящей эвтаназии, дозировка Пропофола коту составляет от 10 мг до 20 мг на кг веса животного.

Не рекомендуется перед наркозом кормить животное в течение суток. Препарат имеет свойство выводиться вместе с молоком, детёнышей прикладывают в матери не ранее, чем через несколько часов после анестезии.

shutterstock

Побочные действия препарата

Изредка проявляется падение давления и синдром апноэ. Иногда наблюдается рвота и нервное возбуждение.

Ветеринарные врачи применяют Ветофол для кратковременного наркоза для кошек и собак, когда необходимо быстро вывести животное из гипнотического состояния.

Дозы Ветофола для кошек:

без предварительной подготовки к анестезии – 8 мг на 1 кг веса;
с предварительной подготовкой (премедикацией) – 6 мг на 1 кг веса.

Побочные действия Ветофола

Могут наблюдаться рвота, кратковременное перехватывание дыхания, брадикардия.

При передозировке могут возникнуть осложнения с дыхательной системой, что потребует искусственную вентиляцию лёгких.

Золетил — препарат для неингаляционной анестезии

Современное анестезирующее средство, которое пришло на смену, во многих клиниках запрещённому, препарату Кетамин.

В своём составе два активных вещества. Каждое из них усиливает действие препарата. Хорошо переносится при применении мелкими животными. Не влияет на сосудистую систему и дыхательную, что объясняет его применение в большинстве оперативных вмешательств:

проведение кесарева сечения;
при поверхностных вмешательствах – пропитывают мягкие ткани животного;
при лечении глаз и рта;

Анестезирующий эффект наступает после 1÷7 минут; более глубокий наркоз через 20÷60 минут. Действие Золетила прекращается от 1 часа до 5,5 часов. У детёнышей и старых животных период увеличивается.

shutterstock

Если не требуется долгого анестезирующего эффекта, доза составляет 10мк/ кг; при более глубоком наркозе – 15мк/ кг.

Противопоказания Золетила при следующих заболеваниях:

гипертонии;
сердечно – сосудистой системы;
поджелудочной железы;
проблеме с дыхательной системой.

Плацента пропускает препарат, поэтому возможно угнетение плода

С осторожностью применяют при почечных патологиях

Побочные эффекты анестофола / Предупреждения в ветеринарии

Анестофол следует вводить медленно (25% от расчетной дозы раз в 30 секунд до достижения желаемого эффекта), поскольку существует высокая вероятность остановки дыхания с цианозом. В гуманной медицйне имеются данные, что у некоторых пациентов анестофол вызывает высвобождение гистамина и анафилактические реакции (редко). Также известно, что препарат обладает непосредственным угнетающим действием на миокард с артериальной гипотензией.

Иногда у собак при проведении вводной анестезии могут наблюдаться судорогоподобные симптомы (опистотонус, миоклонические подергивания), которые (если они не исчезают самопроизвольно) следует устранять внутривенным введением диазепама (сибазона). Анестофол может оказывать как противосудорожный, так и стимулирующий судороги эффект. Поэтому животным с судорожными расстройствами в анамнезе или наличием активных судорог препарат следует назначать чрезвычайно осторожно. Однако некоторые ветеринарные специалисты полагают, что анестофол по сравнению с тиопенталом лучше подходит животным с судорожными реакциями или при проведении манипуляций, связанных с высоким риском возникновения судорог (например, при миелографическом исследовании). Анестофол достаточно недорогой препарат.

Известно, что при повторных инъекциях анестофола (1 раз в день) у кошек наблюдаются усиление образования телец Гейнца

(Heinz), удлинение периода восстановления, анорексия, летаргия, недомогание и диарея. Образование телец Гейнца возникает вследствие окислительного повреждения эритроцитов, что описано также у кошек и при применении других фенольных соединений. Применение препарата собакам в течение нескольких дней подряд считается безопасным. В гуманной медицине описаны случаи болевых реакций в области введения анестофола, хотя у собак и кошек этот эффект не имеет большого клинического значения. Внесосудистое поступление препарата не вызывает ни раздражения, ни отслоения окружающих тканей.

Химические свойства

2,6-Диизопропилфенол — химически инертное производное , состоит из фенольного кольца, к которому присоединены две изопропильные группы:83. Пропофол практически нерастворим в воде, но хорошо растворяется в жирах, что и объясняет современный состав растворителя препарата: 10% , 1,2% очищенные яичные фосфолипиды (эмульгатор), 2,25% и для регулирования . Эмульсия пропофола — непрозрачная слегка вязкая жидкость бело-молочного цвета. Такой цвет объясняется рассеиванием света мелкими (примерно 150 нм) капельками масла, которое она содержит. Существуют формы пропофола, которые содержат или в качестве антимикробного средства для предотвращения размножения бактерий в препарате. Ампула препарата содержит 20 мл 1% раствора пропофола (10 мг/мл); выпускаются также флаконы по 50 и 100 мл 1% и 2% раствора для инфузии.

Разработано водорастворимое пролекарство — фоспропофол, одобренный в 2008 году. Торговое название — Lusedra

. Фоспропофол быстро под действием до пропофола.

Фармакология и механизм действия

Гипнотик. Механизм действия недостаточно четко определен, но вполне вероятно, что он производит эффекты через механизм, аналогичный барбитуратам. Следовательно, он вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) благодаря своему влиянию на ГАМК-рецепторы. Пропофол уменьшает влияние ГАМК от диссоциации до связывания его рецепторов

, тем самым увеличивая проводимость хлорида по каналам, гиперполяризацию мембран постсинаптических клеток и ингибирование постсинаптических нейронов. Это производит наркотический и гипнотический эффект, наблюдаемый у животных. Пропофол индуцирует анестезию кратковременного действия (10 минут) с последующим быстрым и плавным восстановлением. Первоначальный состав содержит пропофол в касторовом масле. Существуют и другие составы, содержащие соевое масло, глицерин и очищенные яичные фосфолипиды. Новейшая композиция содержит 1% пропофола в эмульсионной смеси триглицеридов со средней и длинной цепью, которая обеспечивает хорошее капсулирование и более низкую концентрацию свободного пропофола.

Фармакокинетика

Благодаря высокой растворимости в жирах пропофол быстро проникает в мозг, что обуславливает практически мгновенное начало действия (утрата сознания происходит через промежуток, необходимый для доставки препарата кровью от предплечья к головному мозгу). Время пикового эффекта составляет примерно 90 секунд. Пропофол в значительной степени (на 97—98%) связывается с белками плазмы (преимущественно с α1– и в меньшей степени с плазмы):104. Быстро метаболизируется в печени путём конъюгации с образованием водорастворимых неактивных метаболитов (глюкуронидов и сульфатов), которые выводятся почками. В неизменённом виде менее 1% пропофола выводится с мочой и до 2% — с калом. Скорость его клиренса (1,5—2,2 л/мин) превышает печёночный кровоток, что свидетельствует о возможности внепечёночного метаболизма препарата. Это предположение было подтверждено, когда в моче пациента во время беспечёночного этапа трансплантации печени было обнаружено большое количество метаболита глюкуронида. Предполагают, что лёгкие играют важную роль во внепечёночном метаболизме препарата. В двух недавних исследованиях была установлена роль почек в метаболизме пропофола, составляя 30% от общего клиренса. В in vitro

исследованиях человеческой почки и , микросомы этих тканей показали способность к образованию глюкуронид пропофола. Пропофол приводит к зависимому от концентрации ингибированию и может изменять метаболизм препаратов, зависимых от этой ферментной системы (например, ).

Фармакокинетика пропофола описывается двух- и трёхсекторной (камерной) моделью. При использовании двухсекторной модели в начальной фазе распределения пропофола составляет 2—8 минут, а в фазу элиминации — 1—3 часа. Исследования, использовавшие трёхсекторную модель, показали, что период полувыведения в начальной быстрой фазе распределения пропофола составляет 1—8 минут, в медленную фазу распределения — 30—70 минут, а в фазу элиминации — 4—23,5 часа. Этот более длительный период полувыведения в фазе элиминации более точно отражает медленное возвращение пропофола из слабоперфузируемых тканей в центральный сектор. Время снижения концентрации пропофола вдвое составляет менее 40 минут при инфузии в течение 8 часов. Однако длительность его снотворного эффекта намного короче, благодаря быстрому распределению в фармакологически неактивных периферических тканях (например, в жировой) и интенсивному метаболизму, опережающему его медленное возвращение в центральный сектор:107.

На фармакокинетику пропофола влияют различные факторы (например, пол, возраст, масса тела, сопутствующие заболевания, сочетание с другими препаратами). Пропофол может замедлять свой собственный клиренс, снижая печёночный кровоток.

Общие сведения

Анестофол 5% содержит в 1 мл в качестве действующих веществ пропофол – 50 мг и лидокаина гидрохлорид – 50 мг, а в качестве вспомогательных веществ: токоферола ацетат – 7 мг, L-аргинин – 1 мг, натрия метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидрокистеарат – 270 мг, трилон Б – 0,1 мг, диметилацетамид – 150 мг, бензиловый спирт – 0,01 мл и воду для инъекций – до 1 мл.

Анестофол 5% по внешнему виду представляет собой прозрачную, опалесцирующую в проходящем свете жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Анестофол 5% хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 10 °С до 25 °С.

При хранении Анестофола 5% при температуре около 10 °С возможно образование осадка, который растворяется при температуре 20-25 °С в течение 3-4 часов или при температуре 38-40 °С в течение 30-40 минут и не влияет на качество препарата.

После первого вскрытия флакона препарат можно применять не более 18 суток при соблюдении правил асептики и хранении при температуре 10-20 °С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 2 года со дня производства.

Анестофол 5% запрещается применять по истечении срока годности.

Анестофол 5% хранят в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

Предостережения

Несмотря на очевидные отдельные преимущества и относительную безопасность небарбитуровых седативно-снотворных ЛС, необходимо учитывать следующие факторы:

возраст. Для обеспечения адекватной анестезии у пожилых пациентов требуется меньшая концентрация пропофола в крови (на 25-50%). У детей индукционные и поддерживающие дозировки пропофола в расчете на массу тела должны быть выше, чем у взрослых; длительность вмешательства. Уникальные фармакокинетические характеристики пропофола позволяют использовать его в качестве гипнотического компонента для поддержания длительной анестезии с незначительным риском пролонгированного угнетения сознания. Но в определенной степени кумуляция ЛС все-таки происходит. Это объясняет необходимость уменьшения скорости инфузии по мере удлинения времени вмешательства. Использование пропофола для длительной седации у пациентов в ОРИТ требует периодического контроля уровня липидов крови; сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания

Применение пропофола у пациентов с сердечно-сосудистыми и истощающими заболеваниями требует осторожности в связи с его угнетающим влиянием на гемодинамику. Компенсаторного учащения ЧСС может не быть в связи с некоторой ваготонической активностью пропофола

Снизить степень угнетения гемодинамики при введении пропофола можно предварительной гидратацией, медленным введением путем титрования. Не следует использовать пропофол у пациентов в состоянии шока и при предполагаемой массивной кровопотере. Следует с осторожностью использовать пропофол у детей во время операций по поводу коррекции косоглазия в связи с вероятностью усиления окулокардиального рефлекса; сопутствующие заболевания органов дыхания не оказывают существенного влияния на режим дозирования пропофола. Бронхиальная астма не является противопоказанием к использованию пропофола, но служит показанием для применения кетамина; сопутствующие заболевания печени. Несмотря на то, что при циррозе печени не наблюдаются изменения фармакокинетики пропофола, восстановление после его применения у таких больных наступает медленнее. При хронической алкогольной зависимости не всегда требуются повышенные дозировки пропофола. Хронический алкоголизм вызывает лишь незначительные изменения фармакокинетики пропофола, но восстановление также может быть несколько замедленным; сопутствующие заболевания почек существенно не изменяют фармакокинетику и режим дозирования пропофола; обезболивание в родах, влияние на плод, ГОМК безвреден для плода, не угнетает сократительную способность матки, облегчает раскрытие ее шейки, поэтому может применяться для обезболивания родов. Пропофол уменьшает базальный тонус матки и ее сократимость, проникает через плацентарный барьер и может вызывать депрессию плода. Поэтому его не следует применять во время беременности и анестезии при родах. Его можно использовать для прерывания беременности в I триместре. Безопасность ЛС для новорожденных при кормлении грудью неизвестна; внутричерепная патология. В целом пропофол завоевал симпатии нейроанестезиологов благодаря своей управляемости, церебропротективным свойствам, возможности нейрофизиологического мониторинга во время операций. Не рекомендуется его применение при лечении паркинсонизма, т.к. он может искажать эффективность стереотаксической хирургии; опасность контаминации. Использование пропофола, особенно при длительных операциях или с целью седации (свыше 8-12 ч), сопряжено с риском инфицирования, поскольку интралипид (жировой растворитель пропофола) является благоприятной средой для роста культур микроорганизмов. Наиболее частыми возбудителямии являются эпидермальный и золотистый стафилококк, грибы Candida albicans, реже обнаруживается рост синегнойной палочки, клебсиеллы и смешанной флоры. Поэтому необходимо строгое соблюдение правил асептики. Недопустимо хранение ЛС в открытых ампулах или в шприцах, а также многократное использование шприцов. Каждые 12 ч необходимо производить смену систем для инфузии и трехходовых краников. При строгом соблюдении указанных требований частота контаминации от использования пропофола низкая.

Узнайте о основных препаратах у животных

Медитин 1 и медитин 0,1 — инструкция по ветеринарному применению для собак, кошек и лошадей. Фармакология, дозы, показания и противопоказания к применению медитина
Рометар для Животных (инструкция по применению лошадям, КРС, собакам, кошкам, оленям и другим животным). Указаны дозы, фармакологические особенности, противопоказания
Медетомидин для животных (инструкция по применению в ветеринарной медицине, дозы, показания и противопоказания)
Зооксилазин. Инструкция по применению зооксилазина у животных. Ветеринарный препарат, влияющий на центральную нервную систему
Телазол 100: Инструкция по применению в ветеринарной медицине. Телазол — препарат для наркоза собакам, кошкам и другим видам животных. Приведены дозы
Ромпун для ветеринарии. Инструкция по применению ромпуна животным
Золетил 100 для собак и кошек: Инструкция по применению в ветеринарной медицине. Дозы золетила для разных видов животных. Золетил — средство для наркоза!
Ксилазин: применение в ветеринарии и медицине. Рассмотрена инструкция по применению ксилазина животным. История открытия и изучения препарата
Дексдомитор: Инструкция для ветеринарной медицины. Дозы дексдомитора для собак, кошек и др. животных. Фармакология, показания и противопоказания
Инструкция по применению Домитора для ветеринарии. Фармакология домитора, его показания и противопоказания
Ксилавет (инструкция по применению для животных). Ксилавет ветеринарный препарат для седации собак, кошек и других видов животных
Ксила для ветеринарии: Инструкция по применению. Дозирование Ксилы для собак, кошек и других видов животных. Фармакология, показания и противоказания к использованию препарата Xyla
Кетамин. Инструкция по применению кетамина у кошек, собак и других животных. Ветеринарный препарат, влияющий на центральную нервную систему

^Наверх

Обезболивание иглоукалыванием

Обезболивание с помощью иглоукалывания (иглоаналгезия, акупунктурная аналгезия, электроиглоаналгезия, электропунктура) позволяет добиться аналгезии путем воздействия на определенные точки механическим раздражением или электрическим током. Такой метод обезболивания применяется для снятия боли в послеоперационном периоде и в качестве анальгетического компонента комбинированной анестезии. Известно, что 116 точек из 693 используются для лечения стоматологических заболеваний, большинство из них — для снятия зубной боли.

Электроакупунктурная аналгезия (ЭАП) самостоятельно используется редко, чаще — как компонент общей комбинированной анестезии. После премедикации пациенту вводят акупунктурные иглы в точки акупунктуры вблизи области операции, в ушную раковину, а также используя ориентиры зон иннервации ветвей тройничного нерва. Присоединяют к иглам электроды аппарата ЭАП и начинают стимуляцию с частотой 1—4 Гц, увеличивая силу тока до болевого порога. Продолжительность стимуляции с частоты 1—4 Гц должна составлять 20—50 мин. Начинают вводный наркоз, а в хирургической стадии его увеличивают силу тока в 2—3 раза и частоту до 10—15 Гц. В конце оперативного вмешательства снижают частоту тока до начальной. Если анестезия во время вмешательства оказывается недостаточной, го дополнительно вводят седуксен, небольшие дозы фентанила. ЭАП должен проводить анестезиолог, владеющий акупунктурой.

Меры предосторожности при использовании препаратов на основе пропофола

Перед анестезией у больного с эпилепсией нужно убедиться в том, что он получает противоэпилептическую терапию

В нескольких исследовательских работах была показана эффективность пропофола в терапии эпилептического статуса, но тем не менее, он способен увеличить риск возникновения судорог; У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжкими болезнями сердца пропофол допустимо использовать только с исключительной предосторожностью и под неизменным надзором врачей;

Особенного внимания требуют пациенты с высоким внутричерепным давлением и пониженным средним артериальным давлением. Требуется помнить о значительном риске падения внутричерепного перфузионного давления у таких пациентов; При высоком внутричерепном давлении требуется назначение адекватной терапии для стабилизации перфузионного давления головного мозга; При использовании пропофола для анестезии у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет не было выявлено различий в фармакокинетике и действии от применения препарата у более взрослых пациентов; В случаях, когда явно существует вероятность появления побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целенаправленно перед вводной анестезией в/в введние холинолитика; Нежелательно использовать препараты на основе данного вещества в акушерской практике, так как пропофол просачивается в плаценту и может вызвать неонатальную депрессию (возможно использование в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности); Риск появления болевых ощущений по ходу вены может быть снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при параллельном введении с раствором лидокаина; Инъекцию препарата может проводить исключительно обученный персонал при возможности экстренного использования ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном размере.

Хранение анестофола / Устойчивость / Совместимость

Инъекционную форму анестофола

следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 22 °С, но не ниже 4 °С; нельзя! помещать в холодильник и допускать замораживания. Перед применением необходимо хорошо встряхнуть. Раствор нельзя применять, если выпал осадок. Производитель рекомендует выбрасывать неиспользованную часть препарата по окончании анестезии или через 6 ч.

Совместимость с другими препаратами недостаточно хорошо изучена. Анестофол совместим с наиболее часто используемыми растворами для в/в введения (например, с лактатным раствором, Рингера или глюкозы) при добавлении его в линию капельницы.

Пропофол место в терапии

Поиск идеального анестетика привел к созданию пропофола. Его отличает быстрое и плавное наступление снотворного эффекта, создание оптимальных условий для масочной вентиляции, ларингоскопии, установки ларингеального воздуховода. Пропофол в отличие от барбитуратов, БД, кетамина, натрия оксибата вводится только в/в в виде болюса (предпочтительнее путем титрования) или инфузии (капельное введение или инфузия с помощью насоса). Как и для других анестетиков, на выбор дозы и скорость наступления сна после введения пропофола влияют такие факторы, как наличие премедикации, скорость введения, пожилой и старческий возраст, тяжесть состояния пациента, комбинация с другими ЛС. У детей индукционная доза пропофола выше, чем у взрослых, вследствие фармакокинетических отличий.

Для поддержания анестезии пропофол используется в качестве базового гипнотика в сочетании с ингаляционным или другим в/в анестетиком (ТВВА). Он вводится либо болюсно малыми порциями по 10-40 мг через каждые несколько минут в зависимости от клинических потребностей, либо инфузионно, что, безусловно, предпочтительнее вследствие создания стабильной концентрации ЛС в крови и большего удобства. Классическая схема введения 1980-х годов 10-8-б мг/кг/ч (после болюса 1 мг/кг инфузия в течение 10 мин со скоростью 10 мг/кг/ч, следующие 10 мин – 8 мг/кг/ч, в дальнейшем – б мг/кг/ч) в настоящее время применяется реже, поскольку она не позвлоляет быстро увеличивать концентрацию пропофола в крови, величину болюса не всегда легко определить, а при необходимости уменьшить глубину анестезии путем остановки инфузии; трудно определить подходящее время ее возобновления.

По сравнению с другими ЛС для анестезии, фармакокинетика пропофола хорошо моделируется. Это явилось предпосылкой для практической реализации методики инфузии пропофола по целевой концентрации в крови (ИЦК) путем создания шприцевых перфузоров со встроенными микропроцессорами. Такая система избавляет анестезиолога от сложных арифметических расчетов для создания желаемой концентрации ЛС в крови (т.е. выбора скоростей инфузии), допускает широкий диапазон скоростей введения, наглядно демонстрирует эффект титрования и ориентирует в сроках пробуждения при прекращении инфузии, сочетает удобство использования и управляемость глубиной анестезии.

Пропофол хорошо зарекомендовал себя в кардиоанестезиологии благодаря интра- и послеоперационной гемодинамической стабильности, снижению частоты ишемических эпизодов. При операциях на головном мозге, позвоночнике и спинном мозге применение пропофола позволяет при необходимости выполнять тест с пробуждением, что делает его альтернативой ингаляционной анестезии.

Пропофол является ЛС первого выбора для обеспечения анестезии в амбулаторных условиях благодаря быстроте пробуждения, восстановления ориентировки и активизации, характеристиках, сопоставимых с таковыми у лучших представителей ингаляционных анестетиков, а также низкой вероятности ПОТР. Быстрое восстановление глотательного рефлекса способствует более раннему безопасному приему пищи.

Другая область применения в/в небарбитуровых гипнотиков – проведение седации во время операций в условиях регионарной анестезии, при кратковременных лечебных и диагностических манипуляциях, а также в ОРИТ.

Пропофол считается одним из лучших ЛС для целей седации. Характерным является быстрое достижение желаемого уровня седации путем титрования и быстрое восстановление сознания даже при длительных сроках инфузии. Он используется также для контролируемой пациентом седации, имея при этом преимущества перед мидазоламом.

Пропофол обладает хорошими качествами индукционного агента, управляемого гипнотика на этапе поддержания и наилучшими характеристиками восстановления после анестезии. Однако его применение у пациентов с дефицитом ОЦК и депрессией кровообращения опасно.

Рекреационное использование

Известно, что препарат используют рекреационно (в том числе медицинские специалисты), однако такое использование относительно редко из-за активности препарата и того факта, что для его безопасного использования требуется наблюдение врача

Немаловажно отметить, что крутая кривая доза-реакция препарата делает возможное злоупотребление очень опасным без надлежащего контроля. Сообщается о случаях смерти в результате самостоятельного употребления препарата

Краткосрочные эффекты препарата, ради которых его употребляют рекреационно, включают легкую эйфорию, галлюцинации и расторможенность. Эйфория от пропофола отличается от эйфории, вызванной другими седативными препаратами. Один анестезиолог сказал: «Я … помню свой первый опыт использования пропофола пациенту: молодая женщина… очнувшись после наркоза, посмотрела на меня таким взглядом, как будто я был Брэдом Питтом и сказала мне, что она чувствует себя просто великолепно». Рекреационное использование препарата распространено среди медицинского персонала (анестезиологов), который имеет доступ к препарату, и, по сообщениям, более распространено среди анестезиологов, работающих посменно с короткими периодами отдыха

Длительное применение, как сообщается, приводит к развитию зависимости. Внимание общественности к рискам, связанным с использованием пропофола не по прямому назначению, увеличилось в августе 2009 года, когда коронер из Лос-Анджелеса заключил, что Майкл Джексон умер в результате приема смеси пропофола и бензодиазепинов лоразепам и диазепам. Личный врач Джексона, Конрад Мюррей, ввёл ему 25 мг пропофола, разбавленного лидокаином, незадолго до смерти Джексона

Несмотря на это, по состоянию на 2009 год, пропофол не входит в список наркотиков Управления по борьбе с наркотиками.

Нейролептаналгезия HЛA

При этом методе адекватная защита от наносимой болевой травмы обеспечивается без использования наркотического вещества для наркоза. «Выключение» болевой чувствительности достигается рациональным сочетанием глубокой аналгезии и нейролепсии без выключения сознания, внутривенным введением сильного анальгетика фента-нила и нейролептика дегидробензперидола (дро-перидол). Характерными ее признаками являются психическая индифферентность, двигательный покой и нейровегетативное торможение. Различные методики нейролептаналгезии, в том числе в сочетании с наркозом или местной анестезией, широко применяются при различных хирургических вмешательствах у стоматологических больных в стационаре.

Дегидробензперидол (дроперидол) — нейролептик, в 1 мл содержится 2,5 мг препарата. Можно вводить внутривенно, внутримышечно. Оказывает выраженное успокаивающее действие, не вызывает аналгезии, но потенцирует эффект обезболивания. Подавляет сосудодвигательные рефлексы, несколько угнетает дыхание, снижает артериальное давление и учащает пульс, ослабляет сократительную способность сердца. Дегидробензперидол оказывает противорвотное действие, блокирует симпатико-адреналовую систему. Около 10 % препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, остальная часть его подвергается гидролизу в печени. Обладает гипотензивным эффектом, вызывает брадикардию, оказывает противошоковое действие, не вызывает спазма бронхов.

Фентанил — морфиноподобный анальгетик, в 100 раз превосходящий по обезболивающему эффекту морфин. Фентанил вызывает такую степень аналгезии, которая позволяет проводить оперативное вмешательство. В полной дозе фентанил угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, вызывает атаксию, брадикардию, спазм бронхов. Выпускается в виде бесцветной жидкости, в 1 мл которой содержится 0,5 мг препарата. Все побочные эффекты фентанила могут быть сняты налорфином. Разрушается в печени, выводится с мочой. Препарат получил широкое распространение при оперативных вмешательствах, в том числе и у стоматологических больных.

Противопоказания и меры предосторожности

Пропофол может вызывать апноэ, гипоксию и цианоз при индукции.

Дополнительный кислород должен быть доступен для предотвращения побочных эффектов. Не применять животным с гипотензией. Когда пропофол используется для успокоения животных при внутрикожном тестировании кожи, он может вызывать большее количество ложноположительных реакций. Пропофол не следует использовать отдельно для обезболивания у лошадей — в сочетании с другими седативными средствами или премедикациями.

Взаимодействия пропофола с другими препаратами. Пропофол можно безопасно использовать вместе с несколькими другими анестетиками. Он был комбинирован с тиопенталом натрия (2,5%) в смеси 1:1 без потери эффективности. Пропофол использовался с атропином, гликопирролатом, ацепромазином, ксилазином, оксиморфоном, галотаном и изофлураном, без каких-либо взаимодействий.